7月11日，2022第三届中国抗病毒药物研发大会召开，天博综合app下载董事长、首席科学家谢东博士在会议上做了题为《新冠小分子药物 FB2001 最天博综合app下载展》的演讲，重点介绍了公司在研抗新冠小分子药物FB2001（通用名：福布特韦）的最天博综合app下载展情况。

天博综合app下载正在开发一款抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂FB2001，其对新冠肺炎病毒3CL蛋白酶的抑制活性IC为0.053±0.005μM，上述研究成果已发表于国际权威期刊《科学》(Science)并作为封面文章刊登。研究显示，FB2001对新冠病毒Alpha、Beta、Delta和Omicron株均有显著抗病毒活性。

FB2001前期研究成果在国际权威期刊《科学》(Science)作为封面文章刊登

FB2001静脉注射制剂，临床前研究显示，FB2001可以显著降低感染小鼠肺部和脑部的病毒载量和病毒滴度；FB2001中美临床Ⅰ期结果显示，其安全性、耐受性好，单药在人体的药物浓度已达到预测的有效剂量，无需联合药代动力学增强剂（如利托那韦），可降低潜在的药物相互作用风险，临床应用中的限制更小，有望满足新冠肺炎住院患者对副作用低、药物相互作用小的抗新冠药物的需求。目前，注射用FB2001正在开展国际多中心III期临床试验，计划入组1000-1200人，拟治疗全球新冠肺炎住院患者。

针对3CL蛋白酶靶点开发抗新冠病毒药物的优势

北京地坛医院张福杰主任表示，FB2001在小鼠试验中显示了非常强的降低肺部、脑部病毒载量的抗病毒疗效，对后续临床试验的推进具有重要的参考意义，尤其是病毒滴度的下降，说明FB2001能够显著降低具有传染性的病毒颗粒数，可以有效清除肺部和脑部病毒，针对新冠肺炎住院患者的药物开发，具有重要的临床价值。另外，抗病毒药物的安全性非常重要，尤其是新冠肺炎住院患者大多伴有基础疾病，对药物的安全性、药物相互作用的要求更高。FB2001无需联用利托那韦，可使其在临床中的应用限制小。

FB2001雾化吸入制剂，临床前研究显示，FB2001经雾化吸入给药在大鼠和犬具有良好的安全性, 在大鼠和犬的上呼吸道和肺部有很高的药物浓度。

近期，天博综合app下载委托天博综合app下载院武汉病毒所评价了FB2001雾化吸入给药和滴鼻给药对Omicron株感染小鼠的体内药效，研究结果显示，FB2001经雾化吸入和滴鼻给药均显示了极强的抗病毒作用，可以显著降低小鼠肺部的病毒载量。相对于对照组，经雾化吸入FB2001可以降低肺部病毒载量4.6 log10 copies/ml，相当于99.998%的病毒被抑制，经鼻腔滴入FB2001可以降低肺部病毒载量3.6 log10 copies/ml，相当于99.97%的病毒被抑制。数据表明，FB2001雾化吸入给药，具有预防新冠病毒感染的潜力，天博综合app下载将积极推进FB2001雾化吸入制剂拟用于暴露后预防的临床研究。

对于临床前研究结果，深圳市第三人民医院卢洪洲院长表示：可以看出，FB2001雾化吸入制剂在动物试验中显示了非常强的降低肺部病毒载量的抗病毒疗效，具有预防新冠病毒感染的潜力，对后续临床试验的推进具有重要的参考意义。Omicron及其变异毒株更倾向于感染人的上呼吸道，雾化吸入给药方式是非常好的切入点，未来在医院、家庭和社会面密切接触者中都具有比较好的应用场景。

谢东博士表示：新冠病毒是一个经呼吸道传染的病毒，其主要靶器官在呼吸道和肺部，一项对8136 份临床标本的分析结果显示肺泡灌洗液标本的新冠病毒检出率最高为 91.8%，血液样本中检出率仅1.0%。相关研究显示，Omicron更倾向于感染人的上呼吸道，开发具有确定的抗病作用的药物，经雾化和滴鼻给药可能具有更好的预防和治疗效果，有望成为新冠暴露后预防的一个有效方式。通过暴露后预防，阻断密接者的感染和传播，对新冠防疫具有重大的意义。目前，公司正在积极推进FB2001雾化吸入制剂的临床研究；同时，瑞金医院研究者发起了评价FB2001雾化吸入对新冠病毒暴露后预防的有效性和安全性的临床研究（IIT）。

天博综合app下载研发团队在抗病毒新药研发领域，拥有20年的深厚技术积累以及成功的新药开发经验，谢东博士表示，依托技术专长及我们对新冠疫情发展变化的分析，对抗新冠肺炎病毒蛋白酶抑制剂FB2001的开发，选择从新冠防治的两端（暴露后预防和住院患者）入手，目前正在积极推进新药开发的全球关键性临床研究，为抗击疫情提供更加有力的武器，力争早日终结新冠大流行。